托吡酯
中文同義詞: 托佩馬特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癲癇);2,3,4,5-雙-o-(1-甲基亞乙基)-β-d-吡喃果糖氨基磺酸酯;2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-吡喃果糖氨基磺酸酯;托吡酯,2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-d吡喃果糖氨基磺酸酯
英文名稱: topiramate
英文同義詞: 2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fructopyranossulfamate;mcn 4853;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-36-d-fructo-pyranose sulfamate;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-b-d-fucto-pyranose sulfamate;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fructopyranose sulfamate;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fuctopyranose sulfamate;rwj 17021;rwj-17021-000
cas號: 97240-79-4
分子式: c12h21no8s
分子量: 339.36
性狀：托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，易溶于堿性溶液中。
描述：是一種天然單糖荃右旋果糖硫化物，與非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸是目前我國臨床應用較多的廣譜抗癲癇藥，可用于控制不同類型的癲癇，療效及藥動學好，但在兒童及加量快時可致認知障礙及神經(jīng)毒性，并易促發(fā)腎結石。
藥代動力學：
托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，易溶于堿性溶液中，飽和溶液ph值為6.3。口服后迅速吸收，可在2～3小時(tmax)后達到平均cmax＝1.5μg/ml。食物對托吡酯的生物利用度無顯著影響，口服后平均約吸收81％。有13％～17％的托吡酯與血漿蛋白平均表現(xiàn)分布容積為0.55～0.80l/kg。單次口服100～400mg時，呈線性藥物代謝特性，腎功能正常的病人可在4～8天達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度�？诜�50mg和100mg，每日2次，其平均t1/2約為21小時�？诜�100～400mg，每日2次，同時服用苯妥英鈉或卡馬西平，則后兩者血漿濃度隨劑量增加而相應增高。因此對這類病人均應密切注意不良反應，必要時監(jiān)測藥物血漿濃度。而苯妥英鈉和卡馬西平可降低托吡酯血濃度，因此需要根據(jù)療效和不良反應調整藥物劑量。丙戊酸鹽不明顯影響托吡酯血漿濃度。僅20％左右托吡酯以原藥代謝。并用抗癲癇藥治療時，約50％的托吡酯被藥酶代謝。人體內產生的6種托吡酯代謝產物，幾乎均無抗驚厥活性。人體內原型托吡酯及其代謝產物約80％經(jīng)腎清除�？诜�50～100mg，每日2次，平均腎臟清除率約為18ml/分，腎功能受損或肝損傷病人的血漿清除率和腎臟清除率降低，達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10～15天。一般老年病人的血漿清除率無變化。
用途：用作抗驚厥藥、抗癲癇藥 。
包裝：25kg紙板桶
標準：usp34
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