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又稱增感劑,敏化劑,光交聯(lián)劑。

在光化學(xué)反應(yīng)中,有一類分子,它們只吸收光子并將能量傳遞給那些不能吸收光子的分子,促其發(fā)生化學(xué)反應(yīng),而本身則不參與化學(xué)反應(yīng),恢復(fù)到原先的狀態(tài),這類分子稱為光敏劑。由光敏劑引發(fā)的光化學(xué)反應(yīng)稱為光敏反應(yīng)。通常,人們把有氧分子參與的伴隨生物效應(yīng)的光敏反應(yīng)稱為光動力反應(yīng),把可引發(fā)光動力反應(yīng)破壞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的藥物稱為光動力藥物,即光敏藥物。

2、在體系中有足夠的濃度,且能吸收足夠量的光子;

3、必須能把自己的能量傳遞給反應(yīng)物。

光敏試劑一般是芳香族酮類和安息香醚類:

如苯甲酮,安息香二甲醚等

最好的光引發(fā)劑,在給定的光源波長條件下,其消光系數(shù)應(yīng)為最大值。在有顏料的體系中,光敏劑的強(qiáng)吸收波長必須選在顏料的弱吸收波長處。在很多情況下,混合使用兩種光引發(fā)劑會有更好的效果。

輻射轉(zhuǎn)化

理想的光引發(fā)劑,不應(yīng)有產(chǎn)生不活潑自由基的副反應(yīng)發(fā)生,還應(yīng)避免可能熄滅(激發(fā)態(tài)的脫活)光引發(fā)劑的組分。

擴(kuò)散能力

小的自由基具有高的擴(kuò)散系數(shù),而龐大的自由基則擴(kuò)散困難。

非敏感劑

光引發(fā)的正離子聚合具有重要的工業(yè)應(yīng)用的優(yōu)點,即它們不會被氧氣所阻聚,可以在空氣中很快地完成聚合。到21世紀(jì)10年代初,最有工業(yè)價值的是光引發(fā)的環(huán)氧樹脂的正離子聚合和共聚合。

正離子光引發(fā)劑有二芳基碘鎓鹽、三芳基硫鎓鹽、三芳基硒鎓鹽、二烷基苯酰甲基硫鎓鹽和二烷基羥苯基硫鎓鹽,其中最實用的是二芳基碘鎓鹽(DPI)和三芳基硫鎓鹽(TPS)等。

血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已獲多國政府的藥監(jiān)部門批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床。多為混合制劑,在體內(nèi)的滯留時間長,避光時間需4周以上,其最長激發(fā)波長在630nm,此波長穿透的組織深度有限(0.5cm以下),限制了光動力技術(shù)在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。

第二代光敏劑

5-ALA(5-氨基酮戊酸)、間-四羥基苯基二氫卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉錫(tin etioPUrpurin,SnEtz)、亞甲基蘭(methylene blue)和亞甲苯蘭(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及l(fā)utelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯并卟啉衍生物單酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青類(Phthalocyanines)、得克薩卟啉(Texaphyrins)、N-天門冬�；�二氫卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金絲桃素(hypercin)、血卟啉單甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏劑的缺點,更加符合理想光敏劑的特點,表現(xiàn)為光敏期短,作用的光波波長較大,因而增加了作用的深度,產(chǎn)生的單態(tài)氧也較多,對病灶部位和靶向組織更有選擇性。目前國內(nèi)已經(jīng)研發(fā)成功并上市第二代光敏劑是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即將上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉單甲醚)。

適應(yīng)癥

皮膚性病科:尖銳濕疣、扁平疣、痤瘡、鮮紅斑痣(紅胎記)、毛細(xì)血管瘤等

腫瘤:食管癌、肺癌、腦瘤、頭頸部腫瘤、眼腫瘤、咽癌、胸壁腫瘤、乳腺癌、胸膜間皮瘤、腹腔肉瘤、膀胱癌、婦科腫瘤、直腸癌、Kaposi肉瘤、皮膚癌、口腔癌、喉癌、宮頸癌、陰道癌、外陰癌、陰莖癌、肝癌、膽管癌、白血病等惡性腫瘤。